Paklitaksel CAS # 33069-62-4
1. Maqsadli harakat: Polimerlashtirilgan mikrotubulalar bilan ayniqsa bog'lanib, ularning barqarorlashuviga yordam beradi va hujayra bo'linishini buzadi.
2. Saraton kasalligini davolash samaradorligi: Tuxumdonlar, ko'krak bezi, kichik hujayrali bo'lmagan o'pka, yo'g'on ichak va boshqa saratonlarga qarshi samaradorligi isbotlangan.
3. Hujayra siklini to'xtatish: Mitotik fazada hujayra tsiklining to'xtatilishini keltirib chiqaradi, saraton hujayralari bo'linishi va o'sishini oldini oladi.
4. Klinik muvaffaqiyat: Faza II-III klinik sinovlarida o'rnatilgan samaradorlik bilan ilg'or saraton davolashda keng qo'llaniladi.
PaklitakselTaxus turlarining qobig'idan ajratilgan diterpenoid monomerdir. Strukturaviy jihatdan murakkab ikkilamchi metabolit sifatida u mikrotubulaning polimerizatsiyasini rag'batlantirishga va natijada mikrotubula tuzilmalarini barqarorlashtirishga qodir bo'lgan yagona ma'lum terapevtik vositadir. Izotopik yorliqlash bo'yicha tadqiqotlar shuni ko'rsatadiki, paklitaksel erkin tubulin dimerlari bilan o'zaro ta'sir qilmasdan polimerlashtirilgan mikrotubulalar bilan bog'lanadi.
Paklitakselning hujayrali ta'siri hujayra ichidagi mikrotubulalar to'planishiga olib keladi, bu ko'p hujayrali jarayonlarni buzadi - ayniqsa mitotik fazada hujayra siklining rivojlanishini to'xtatadi va shu bilan hujayraning normal bo'linishini inhibe qiladi. Klinik tadkikotlar (II-III bosqich) tuxumdonlar va ko'krak karsinomalariga qarshi asosiy samaradorligini aniqladi, turli xil malign o'smalarga, jumladan kichik hujayrali o'pka saratoni, kolorektal karsinoma, melanoma, bosh va bo'yin saratoni, limfomalar va gliomalarga qarshi faolligini ko'rsatdi.
Parametrlar
Erish nuqtasi |
213 °C (dek.) (lit.) |
alfa |
D20 -49° (metanol) |
Qaynash nuqtasi |
774,66°C (taxminiy hisob) |
zichlik |
0.2 |
sindirish ko'rsatkichi |
-49 ° (C=1, MeOH) |
Fp |
9℃ |
saqlash harorati. |
2-8°C |
eruvchanligi |
metanol: 50 mg/ml, shaffof, rangsiz |
shakl |
kukun |
pka |
11,90±0,20 (prognoz qilingan) |
rang |
oq |
Suvda eruvchanligi |
0,3 mg/l (37 ºC) |
lmaks |
227nm (MeOH) (lit.) |
Merck |
146982 |
BRN |
1420457 |
Barqarorlik: |
Barqaror. Kuchli oksidlovchi moddalar bilan mos kelmaydi. Yonuvchan. |
InChIKey |
RCINICONZNJXQF-MZXODVADSA-N |
LogP |
3950 (taxminiy) |
CAS ma'lumotlar bazasiga havola |
33069-62-4 (CAS ma'lumotlar bazasi ma'lumotnomasi) |
EPA moddalarni ro'yxatga olish tizimi |
Paklitaksel (33069-62-4) |
Xavfsizlik ma'lumotlari |
|
Xavf kodlari |
Xn |
Xavf bayonotlari |
37/38-41-42/43-62-68-40-48-20/21/22-68/20/21/22 |
Xavfsizlik bayonotlari |
22-26-36/37/39-45 |
o'quvchi |
1544 |
WGK Germaniya |
3 |
RTECS |
DA8340700 |
F |
45951 |
HazardClass |
6.1(b) |
PackingGroup |
III |
HS kodi |
29329990 |
Xavfli moddalar ma'lumotlari |
33069-62-4 (Xavfli moddalar ma'lumotlari) |
Toksiklik |
Sichqonchada LD50 intraperitoneal: 128 mg/kg |
